有机化工论文_两种连接臂的mPEG-羟基喜树碱纳

文章目录

1 材料和方法

1.1 材料

1.2 仪器

1.3 聚合物的合成及表征

    1.3.1 m PEG-CA的合成

    1.3.2 PCH的合成

    1.3.3 核磁共振氢谱

1.4 载药PSH纳米粒的制备

1.5 载药PCH纳米粒的制备

1.6 纳米粒子的表征

    1.6.1 动态光散射

    1.6.2 载药量的测定

1.7 体外药物释放量测定

2 结果

2.1 核磁分析

2.2 纳米粒子的表征

2.3 不同性能的纳米粒药物负载的效率

2.4 纳米粒的药物释放

3 讨论

文章摘要:目的设计两种连接臂的聚合物纳米粒,研究其自组装性能及酸度调控下的缓释性,为肿瘤组织外酸度调控下的药物定位释放提供研究基础。方法使用丁二酸酐（succinic anhydride, SA）、乌头酸酐（cis-aconitic anhydride, CA）作为连接臂,将10-羟基喜树碱（10-hydroxycamptothecin, 10-HCPT）与聚乙二醇单甲醚（methoxypolyethylene glycols, mPEG）连接,形成mPEG-SA-HCPT（PSH）、m PEG-CA-HCPT（PCH）聚合物。透析法制备纳米粒,核磁共振氢谱、动态光散射、透射电镜、紫外光谱对纳米材料进行性能研究及其体外释放性能测定。结果核磁共振氢谱结果表明,聚合物成功合成。动态光散射测定PCH纳米粒径约为84.27 nm,负载HCPT后约为90.67 nm,PSH纳米粒径约为94.42 nm,负载HCPT后粒径约为110.8 nm,透射电镜显示纳米粒形态为均匀的圆形。紫外光谱测定载药的PSH纳米粒载药量约为22.1%,载药的PCH纳米粒的载药量约为25.8%。载药后的PSH纳米粒具有明显缓释性,48 h药物释放量达53.26%,pH值为6.8的释放介质下,药物释放明显加快,48 h药物释放量达到85.53%。而载药的酸敏感性的纳米粒子在48 h药物释放率为46.73%,在pH为6.8的条件下48 h释放率为95.77%。结论两亲性聚合物可以自组装形成圆形纳米粒,通过化学连接和物理包埋两种手段可以得到高负载药物量的纳米粒。聚合纳米材料中的酸敏感连接臂能调控聚合物纳米粒的缓释性。

文章关键词:

项目基金:《光散射学报》 网址: http://www.gssxbzz.cn/qikandaodu/2022/0125/507.html